荷兰Prexton公司创新帕金森病治疗方案 ：获3100万美元B轮融资

　　今天，Prexton Therapeutics公司宣布完成了2900万欧元(3100万美元)的B轮融资，由Forbion Capital Partners和Seroba Life Sciences共同领投，其他参与机构包括当前投资者Merck Ventures、Ysios Capital和Sunstone Capital。此外，来自Forbion的Marco Boorsma先生和Seroba的Alan O'Connell先生将加入公司董事会。

　　Prexton Therapeutics专注于开发用于治疗中枢神经系统(CNS)疾病的新型化合物药物，是荷兰新锐生物制药企业。公司于2012年由现任首席执行官Francois Conquet先生和Merck Ventures创立，它采用全新的科学方法，全面集成分子生物学、行为学和化学技术，以解决帕金森病(Parkinson’s disease，PD)和其他脑部疾病。

　　帕金森病是一种常见的神经系统变性疾病，平均发病年龄为60岁左右，40岁以下起病的青年帕金森病较少见。帕金森病可引起四肢静止性震颤、肌强直等神经退行，同时还伴随抑郁等非运动性障碍。尽管现代医学研究对该疾病病历研究已逐渐清晰，但至今还未找到发病病因，也没有治愈手段。基底神经节是脑部控制运动性和协调性的中枢。帕金森病就是由于基底神经节丧失多巴胺神经元而引起的神经退行性疾病。

　　目前治疗方案存在局限性

　　目前的治疗方案主要通过长期给予多巴胺抑制剂获直接使用多巴胺受体激动剂来代替人体自然产生的多巴胺，或者模拟其效果。其中最常见的药物是用于治疗精神疾病的神经安定剂(吩噻嗪类和丁酰苯类)。

　　这些治疗在PD的早期至中期阶段提供了良好的症状缓解，但是它们随着疾病进展而丧失功效，并且它们的长期给药与副作用(运动障碍、运动波动、行为障碍)相关。最后，目前的PD药物化合物都没有证明可以延迟疾病进展的神经保护作用。因此，开发针对神经化学系统中多巴胺本身的创新治疗方案，一直是全世界未满足的医疗需求。

　　创新化合物，挺近帕金森病2期临床

　　Prexton所使用的靶标是目前受到科学界高度关注代谢型谷氨酸受体mGluR4。一些学术团体已经证明，新的mGluR4阳性变构调节剂(PAM)有望阻止疾病的进展。在基底神经节内，mGluR4受体策略性地抵消PD疾病中的神经递质不平衡。实际上，通过减少间接途径中的GABA和谷氨酸传递，mGluR4激活有望恢复直接和间接途径之间的平衡，然后恢复PD中的运动行为。

　　基于这个基础，公司正在开发新型的mGluR4 PAM系列化合物，它们最初是由Merck Serono公司开发的(Merck Serono是德国默克(Merck KGaA)的附属公司)。Prexton认为这些化合物代表了一个独特的机会，可建立帕金森病治疗的高质量开发管道线。该公司正在开发正变构调节剂PAM，以增加mGluR4活性，同时使不良反应的可能性最小化。动物模型中的几项研究已经表明，该策略有望用于治疗运动和非运动症状的PD。

　　Prexton公司打算利用这笔B轮资金资助其主要产品Foliglurax(以前称为PXT002331)的两项2期帕金森病研究。该2期临床试验将于2017年开始启动，分别在欧洲和美国进行。第一个临床试验将在欧洲举行，其主要终点是帕金森症状;第二个临床试验将在美国进行，该试验的主要终点是左旋多巴诱导的运动障碍。

　　Francois Conquet先生在一份声明中说道：“我们已经开发了一个基于Foliglurax的强大灵长类1期临床数据包。我们现在热衷于启动我们的2期疗效试验，继续开发Foliglurax作为帕金森病的潜在创新治疗药物。”